MT2 (Melanotan II) è un ormone peptidico ciclico sintetico sviluppato da un gruppo di ricerca presso il College of Medicine dell'Università dell'Arizona. È un analogo dell'ormone naturale stimolante gli alfa-melanociti- (-MSH). Il suo obiettivo di sviluppo iniziale era quello di diventare un farmaco candidato per il trattamento della disfunzione sessuale femminile e della disfunzione erettile maschile (DE). Tuttavia, a causa di problemi di sicurezza e di effetti collaterali, lo sviluppo del farmaco è stato interrotto nel 2003. Ad oggi, nessun farmaco contenente MT2 è stato ufficialmente commercializzato a livello globale; vengono utilizzati principalmente come reagenti di ricerca o diffusi nel mercato informale.
Sequenza aminoacidica: Ac-Nle-ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Formula molecolare: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Peso molecolare: circa . 1024.18 da
Numero CAS: 121062-08-6
Aspetto: Polvere liofilizzata bianca, facilmente solubile in acqua
Purezza: grado di ricerca generalmente maggiore o uguale al 98% (HPLC)
Solubilità: solubile in acqua sterile, acidi diluiti e circa 10 mM in DMSO
Stabilità: conservare la polvere secca a -20 gradi o -80 gradi in un contenitore sigillato, al riparo dalla luce e all'asciutto; dopo la ricostituzione, si consiglia di suddividere in aliquote e conservare a -20 gradi o -80 gradi, evitando ripetuti cicli di congelamento-scongelamento.
MT2 è un potente agonista non-selettivo dei recettori della melanocortina, che agisce principalmente su... Sottotipi come MC1R, MC3R, MC4R e MC5R:
**Promuove la pigmentazione:** Attiva i recettori MC1R sui melanociti della pelle, stimolando la produzione di melanina e inducendo una pelle più scura (effetto abbronzante) senza esposizione prolungata ai raggi UV.
**Regola la funzione sessuale:** Agisce sui recettori MC4R nell'ipotalamo, inducendo erezioni spontanee, riducendo la latenza dell'erezione e migliorando l'eccitazione sessuale.
**Sopprime l'appetito/perdita di peso:** L'attivazione di MC4R sopprime l'assunzione di cibo, dimostrando un ridotto consumo di cibo e un aumento di peso nei modelli animali.
**Altro:** Gli studi dimostrano che promuove la rigenerazione dei nervi periferici in modelli animali, possiede proprietà neuroprotettive e ha una certa tendenza inibitoria sulle cellule del melanoma (sono necessarie ulteriori ricerche).
**Multifunzionalità:** la stessa molecola possiede molteplici attività biologiche, tra cui abbronzatura, disfunzione erettile e soppressione dell'appetito.
**Altamente efficace e fa risparmiare tempo-:** Rispetto all'esposizione solare naturale, l'utilizzo di MT2 richiede meno tempo per l'esposizione ai raggi UV per ottenere un'abbronzatura più profonda e più duratura. **Durabilità:** Dopo aver raggiunto la pigmentazione ideale, l'effetto abbronzante può durare per settimane o addirittura mesi dopo l'interruzione del farmaco.
**Flessibilità e controllabilità:** Il tono della pelle può essere controllato individualmente regolando le dosi di carico e di mantenimento. La frequenza della dose di mantenimento è bassa (p. es., una volta ogni due settimane).
**Ricerca/esperimento:** come composto strumento per gli agonisti dei recettori della melanocortina, viene utilizzato negli studi preclinici per la regolazione della pigmentazione, la disfunzione sessuale, l'appetito, il metabolismo energetico e la neuroprotezione.
**Circoli di bellezza/fitness non- standard:** alcuni individui acquistano personalmente la "materia prima" per l'abbronzatura rapida, il controllo del tono della pelle durante la preparazione alla competizione o il cosiddetto-"miglioramento delle prestazioni" (attività ad alto-rischio, non regolamentata).
**Direzioni precedenti sulla ricerca clinica:** È stato avviato nei primi studi sull'uomo per esplorarne l'uso nel trattamento della disfunzione erettile, della disfunzione sessuale femminile e nella riduzione del rischio di scottature solari/cancro della pelle (tutti gli sviluppi sono stati interrotti).
Nessun farmaco commercializzato legalmente: attualmente non esistono praticamente farmaci umani ufficialmente approvati per MT2 in nessun paese. La maggior parte dei prodotti che circolano online sono "sostanze chimiche di ricerca" e la loro qualità, purezza e sterilità non sono garantite.
Effetti collaterali comuni: rossore al viso, nausea, vomito, sbadigli, diminuzione dell'appetito, reazioni nel sito di iniezione e fluttuazioni temporanee della pressione sanguigna.
Rischi a lungo termine-sconosciuti: sono stati segnalati casi di tono della pelle non uniforme, comparsa di nuovi nei e nei esistenti che diventano più scuri e più grandi. Le istituzioni mediche generalmente non ne raccomandano l'uso a causa delle preoccupazioni su potenziali melanomi o lesioni cutanee.
Utilizzo e conservazione: se utilizzato in animali da laboratorio/studi in vitro, viene solitamente somministrato per via sottocutanea o endovenosa. Proteggere rigorosamente dalla luce, dall'umidità e dalle basse temperature. Utilizzare il prima possibile dopo la ricostituzione secondo il protocollo di ricerca.
Conformità normativa: i prodotti provenienti da canali legittimi sono generalmente limitati all'"uso per la ricerca di laboratorio" e non possono essere utilizzati per diagnosi, trattamenti o iniezioni cosmetiche sull'uomo.
Primi studi sull'uomo: in studi su piccoli-campioni, è stato osservato che MT2 induce eventi erettili, migliora l'eccitazione sessuale e accelera la pigmentazione della pelle in determinate esposizioni ai raggi UV.
Studi su modelli animali: nei modelli di topo/ratto, la dose di MT2-riduceva in modo dipendente l'assunzione di cibo e il peso corporeo; a dosaggi specifici favorisce il recupero della funzione sensoriale dopo lesione da compressione del nervo sciatico.
Come molecola madre: i suoi principi di progettazione strutturale (ciclizzazione, sostituzione degli amminoacidi D-, ecc.) forniscono importanti riferimenti per il successivo sviluppo di modulatori dei recettori della melanocortina più selettivi con minori effetti collaterali.
Il valore fondamentale di MT2 si riflette principalmente nella ricerca scientifica: è una molecola modello classico di agonisti sintetici dei recettori della melanocortina con molteplici attività biologiche, che può aiutare i ricercatori a chiarire i meccanismi d'azione di MC1R~MC5R in diversi sistemi fisiologici (pigmentazione, funzione sessuale, equilibrio energetico, sistema nervoso, immunità, ecc.); ricorda inoltre all'industria che la natura “pleiotropica” dei farmaci peptidici, se accompagnata da effetti collaterali incontrollabili, ne limiterà gravemente la traduzione clinica. Per il consumatore medio, i rischi superano di gran lunga i benefici di “bellezza/funzionalità” non dimostrati e non dovrebbero usarlo da soli.
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