Peptidi premium di elevata purezza- Liraglutide 2 mg/fiala

Liraglutide è stato sviluppato dalla multinazionale farmaceutica danese Novo Nordisk. Negli anni '90, gli scienziati hanno scoperto che mentre il glucagone umano naturale-come il peptide-1 (GLP-1) poteva effettivamente abbassare lo zucchero nel sangue, veniva facilmente degradato dagli enzimi del corpo, con un'emivita di soli 2 minuti, rendendolo difficile da drogare. Per superare questa sfida, il gruppo di ricerca di Novo Nordisk ha trascorso diversi anni lavorando su modifiche strutturali molecolari chiave del GLP-1 naturale utilizzando la tecnologia di ricombinazione: sostituendo la lisina con arginina in posizione 34 e attaccando una catena laterale di acido grasso C16 alla lisina in posizione 26. Questa ingegnosa "modificazione di acilazione" le consente di legarsi in modo reversibile all'albumina nel sangue, estendendo significativamente la sua emivita a circa 13 ore. Nel 2010, la liraglutide (nome commerciale: Victoza) è stata approvata per la prima volta negli Stati Uniti per il trattamento del diabete di tipo 2; nel 2014, una dose più elevata di liraglutide (nome commerciale: Saxenda) è stata approvata per la gestione cronica del peso, diventando la prima iniezione dimagrante al mondo.

Nome generico: Liraglutide iniettabile

Tipo di farmaco: analogo del glucagone umano-simile al peptide-1 (GLP-1) (97% di omologia con GLP-1 umano)

Formula molecolare: C172H265N43O51

Peso Molecolare: Circa 3751,2 Da

Metà-Vita: circa 13 ore (supporta l'azione continua di 24 ore)

Specifiche comuni: penna per iniezione pre-riempita, in genere 3 ml:18 mg

Liraglutide attiva i recettori del GLP-1 in più tessuti e organi in tutto il corpo, formando una "rete di regolamentazione intelligente":

Doppia regolazione pancreatica (abbassamento intelligente del glucosio): in modo dipendente dalla concentrazione di glucosio, promuove la secrezione di insulina dalle cellule pancreatiche quando la glicemia aumenta, inibendo contemporaneamente la secrezione di glucagone dalle cellule pancreatiche; quando la glicemia ritorna normale, l'effetto si indebolisce automaticamente, quindi il rischio di ipoglicemia se usato da solo è estremamente basso.

Regolazione del sistema digestivo: rallenta significativamente lo svuotamento gastrico, aumenta i segnali di sazietà nel tratto gastrointestinale, riducendo così le fluttuazioni del glucosio nel sangue postprandiale e diminuendo l'appetito.

Soppressione centrale dell'appetito: agisce direttamente sul centro di regolazione dell'appetito nell'ipotalamo, inibendo i neuroni della fame, aumentando la sazietà e riducendo l'apporto calorico alla fonte.

Protezione cardiovascolare: migliora la funzione endoteliale vascolare e abbassa la pressione sanguigna sistolica. È stato dimostrato che riduce significativamente il rischio di morte cardiovascolare, infarto miocardico non-fatale o ictus nei pazienti con diabete di tipo 2 e malattie cardiovascolari.

Vantaggi principali: Benefici metabolici complessivi superiori: Liraglutide non solo riduce efficacemente l'emoglobina glicata (riduzione dell'HbA1c fino allo 0,8%-1,5%), ma fornisce anche una significativa perdita di peso (perdita di peso media del 5%-10%) e migliora gli indicatori metabolici come i lipidi nel sangue e la pressione sanguigna.

Evidente effetto-duraturo e sicurezza: le sue proprietà di legame dell'albumina-ottenute attraverso le catene laterali degli acidi grassi lo rendono il primo farmaco GLP-1 a raggiungere un dosaggio-giornaliero, migliorando notevolmente l'aderenza del paziente. Il suo design a bassa immunogenicità garantisce sicurezza per l'uso a lungo termine.

Riduzione del rischio di eventi cardiovascolari: è uno dei pochi farmaci ipoglicemizzanti-con evidenti evidenze di beneficio derivanti dagli studi sugli esiti cardiovascolari (CVOT), in grado di fornire un'ulteriore protezione della vita ai pazienti affetti da malattia cardiovascolare aterosclerotica.

Scenari applicabili: Controllo del diabete mellito di tipo 2 negli adulti: adatto a pazienti adulti la cui glicemia è ancora scarsamente controllata dopo la dose massima tollerata di metformina o sulfaniluree da sole. Può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci ipoglicemizzanti-.

Riduzione del rischio cardiovascolare: specificatamente progettato per ridurre il rischio di eventi avversi cardiovascolari maggiori nei pazienti adulti con diabete di tipo 2 a cui è stata diagnosticata una malattia cardiovascolare.

Gestione cronica del peso: in aggiunta a una dieta ipocalorica-e a un maggiore esercizio fisico, è adatto a pazienti adulti che necessitano di una gestione del peso a lungo-termine. I criteri di ammissibilità specifici sono: indice di massa corporea iniziale (BMI) maggiore o uguale a 30 kg/m² (obeso); o BMI maggiore o uguale a 27 kg/m² (sovrappeso) con almeno una comorbidità-correlata al peso (come ipertensione, diabete di tipo 2 o dislipidemia).

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