La dermorfina è un polipeptide estratto dalla pelle della raganella sudamericana. Ha un'affinità molto forte per i recettori μ- degli oppioidi e il suo effetto analgesico è di gran lunga superiore a quello della morfina.
La sua struttura molecolare contiene amminoacidi di tipo D-, che rendono difficile la scomposizione degli enzimi nel corpo, con conseguente effetto di lunga durata. Attualmente viene utilizzato solo nella ricerca farmacologica di laboratorio e non è stato approvato per la formulazione medica.
Si tratta di un peptide controllato correlato agli oppioidi-, che comporta rischi di dipendenza e depressione respiratoria. Il suo uso illegale in contesti competitivi come le corse di cavalli è proibito, così come è vietata la sua iniezione privata negli esseri umani.
Funzioni principali:
Potente analgesia centrale: elevata affinità per i recettori μ- degli oppioidi → Inibizione dell'adenilato ciclasi, chiusura dei canali del calcio, apertura dei canali del potassio → Iperpolarizzazione dei neuroni del dolore, blocco della trasmissione ascendente del dolore nel corno dorsale del midollo spinale e nell'acquedotto del mesencefalo, producendo una potente antinocicezione.
Strumento di ricerca sui recettori degli oppioidi: essendo un classico ligando selettivo μ- puro, viene utilizzato per il legame del radioligando MOR, per la verifica dell'efficacia analgesica e per la ricerca sui meccanismi di tolleranza/dipendenza dagli oppioidi.
Vantaggi principali:
Bassa tolleranza e rischio di dipendenza: nonostante il suo potente effetto, comporta un rischio significativamente inferiore di sviluppare tolleranza al farmaco e dipendenza fisica (dipendenza) rispetto ai tradizionali farmaci simili alla morfina-.
Resistenza estremamente forte alla degradazione enzimatica: poiché contiene una specifica D-alanina (D-Ala), è difficile che gli enzimi nel corpo umano si degradino, con conseguente durata d'azione molto lunga nel corpo.
Selettività recettoriale estremamente elevata: ha un'affinità estremamente elevata per i recettori oppioidi μ- e un'affinità molto bassa per i recettori δ e κ, rendendolo una sonda naturale ideale per studiare i meccanismi dei recettori oppioidi.
La dermorfina è una sostanza polipeptidica altamente suscettibile alla degradazione e all'inattivazione se non conservata correttamente. Le condizioni specifiche sono le seguenti:
Condizioni di conservazione:
Stato di polvere (lungo-termine): deve essere sigillato, protetto dalla luce e conservato in un ambiente ghiacciato a -20 gradi o -80 gradi . In queste condizioni, in genere può essere conservato stabilmente per 1-3 anni.
Stato della soluzione (breve-termine): una volta dissolto, è altamente suscettibile al degrado. Si consiglia di suddividere in piccole dosi monouso-. Può essere conservato per circa 6 mesi a -80 gradi e solo circa 1 mese a -20 gradi.
Absolute Contraindications: Strictly avoid repeated freeze-thaw cycles (usually no more than 3 times), and avoid high temperatures (>25 gradi) e forte esposizione alla luce.
Precauzioni per l'uso: questo prodotto è un potente peptide oppioide con forti proprietà di dipendenza. Il sovradosaggio può sopprimere la respirazione. Non deve mai essere assunto per via orale o iniettato negli esseri umani.
Indossare guanti e occhiali durante la manipolazione. Evitare il contatto diretto con la pelle e l'inalazione della polvere. Se entra in contatto con la pelle, sciacquare immediatamente con acqua.
Da utilizzare solo nella ricerca farmacologica di laboratorio legittima. È vietato l'uso su animali da corsa come i cavalli da corsa. L'uso e la distribuzione non autorizzati sono illegali.
Utilizzare una soluzione tampone sterile per la dissoluzione, evitando ambienti fortemente acidi o alcalini. La soluzione diluita non deve essere conservata per periodi prolungati.
Smaltire il liquido di scarto sperimentale e la polvere residua come sostanze chimiche controllate. Non scartarli o scaricarli arbitrariamente.
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